Леналідомід 191732-72-6

Що таке Леналідомід?

Леналідомід191732-72-6,розроблений американською біофармацевтичною компанією Celgene, є протипухлинним препаратом із хімічною структурою, подібною до талідоміду. Він має численні дії, включаючи протипухлинну, імуномодулюючу та антиангіогенезну дію. Він може пригнічувати секрецію прозапальних цитокінів і збільшувати секрецію протизапальних цитокінів мононуклеарними клітинами периферичної крові. Експерименти in vitro показали, що він може пригнічувати проліферацію певних клітинних ліній, таких як клітини Namalwa.Леналідомід APIможе пригнічувати ріст клітин множинної мієломи та клітин MM1S. Крім того, він може пригнічувати експресію циклооксигенази-2 (ЦОГ-2), але не впливає на ЦОГ-1. У двох багатоцентрових рандомізованих подвійних сліпих плацебо-контрольованих клінічних дослідженнях оцінювали безпеку та ефективність леналідоміду при множинній мієломі, а основними кінцевими точками ефективності був час до прогресування захворювання (ЧТП). Проміжний аналіз показав, що група комбінованої терапії мала значно кращий TTP, ніж група монотерапії дексаметазоном. Результати останніх клінічних досліджень показали, що леналідомід має певну ефективність у лікуванні множинної мієломи, лейкемії, метастатичної нирково-клітинної карциноми, солідних пухлин, первинного системного амілоїдозу та системного фіброзу кісткового мозку, пов’язаного з мієлофіброзом.

Леналідомід є похідним талідоміду нового покоління, але тератогенної токсичності не виявлено, і його ефективність у 100 разів сильніша за талідомід згідно з Chemicalbook. Відповідно до результатів III фази клінічних досліджень, леналідомід на даний момент є найефективнішим препаратом для лікування множинної мієломи, причому більше половини пацієнтів відзначають подовження виживаності більше ніж на 3 роки після прийому препарату. Це також єдиний препарат, ефективний у лікуванні мієлодиспластичних синдромів (МДС), і клінічні результати показали, що 64% ​​пацієнтів з МДС, які отримували лікування леналідомідом, більше не потребують переливання крові.

У грудні 2005 року леналідомід був схвалений Управлінням з харчових продуктів і медикаментів США (FDA) для лікування мієлодиспластичних синдромів (МДС).

У березні 2006 року FDA схвалило леналідомід, вироблений Celgene, для лікування множинної мієломи (MM).

23 вересня 2011 року Європейське агентство з лікарських засобів (EMA) оприлюднило заяву, яка підтвердила, що переваги леналідоміду (торгова назва: Revlimid) у схваленій групі пацієнтів переважають ризики, але також попередило лікарів про ризик нових злоякісних новоутворень, пов’язаних із ліки. Леналідомід використовується в комбінації з дексаметазоном для лікування дорослих пацієнтів із множинною мієломою, які отримували принаймні одну попередню терапію. Три нові дослідження показали збільшення частоти нових видів раку серед пацієнтів із нещодавно діагностованою множинною мієломою, які отримували леналідомід у поєднанні з іншими методами лікування.

Основна інформація:

Назва продукту: леналідомід

CAS: 191732-72-6

MF: C13H13N3O3

MW: 259,26

EINECS:691-297-1

Номер MDL: MFCD18064659

Температура плавлення: 265-268 град

Точка кипіння: 614.0±55.0 градусів (прогнозовано)

Щільність 1,460±0,06 г/см3 (прогнозовано)

температура зберігання 2-8 ступінь

розчинність Розчинний у ДМСО (до 30 мг/мл)

Структурна формула:

Стандарт якості:

Біологічна активність

Леналідомід191732-72-6є інгібітором секреції TNF з IC50 13 нМ у РВМС. Леналідомід (CC-5013) є лігандом для убіквітин-лігази E3 cereblon (CRBN), яка вибірково убіквітує та руйнує два лімфоїдні фактори транскрипції, IKZF1 та IKZF3, через убіквітин-лігазу CRBN-CRL4. Леналідомід сприяє експресії розщепленої каспази-3, пригнічує експресію VEGF та індукує апоптоз.

Механізм дії

Леналідомід – це імуномодулюючий препарат з кількома механізмами дії. У дослідженнях in vitro було показано, що він має три основні механізми: 1) прямий протипухлинний ефект, 2) інгібування ангіогенезу та 3) імунна модуляція. In vivo він індукує апоптоз пухлинних клітин прямо чи опосередковано шляхом пригнічення підтримки стромальних клітин кісткового мозку, антиангіогенної та антиостеокластичної активності, а також імуномодулюючої активності. Було показано, що на молекулярному рівні леналідомід взаємодіє з убіквітин Е3-лігазою та націлює цей фермент на деградацію факторів транскрипції Ikaros IKZF1 та IKZF3.

Стійкість і зберігання

Стабільність та умови зберігання АФІ леналідоміду (активний фармацевтичний інгредієнт) наступні:

Стабільність: він відносно стабільний при кімнатній температурі, але може погіршуватися під впливом таких факторів, як світло, волога та висока температура. Його слід захищати від впливу сонячних променів, оскільки світло може спричинити його деградацію.

Умови зберігання: зберігати в герметично закритій тарі, подалі від світла та вологи. Рекомендована температура зберігання становить від 2 градусів до 8 градусів (у холодильнику), щоб забезпечити його стабільність. У таких умовах він може зберігатися тривалий час.

Упаковка:

Доставка:

Відгуки клієнтів

Компанія Xi'an Yihui має такі переваги:

Гарантія якості: ми використовуємо безсвинцеву технологію високої чистоти. Продукт проходить численні суворі процедури виробництва та перевірки якості, щоб гарантувати відмінну якість продукції.

Розумна ціна: у нас відносно прийнятна ціна порівняно з подібними продуктами.

Чудовий сервіс: у нас є професійна технічна команда та команда післяпродажного обслуговування, щоб ми могли надавати професійні технічні консультації та післяпродажне обслуговування, щоб клієнти отримували найкращий досвід роботи.

Єдиний імідж бренду: ми використовуємо єдиний логотип і стиль дизайну на упаковці продукту, що полегшує впізнавання бренду споживачами та посилює вплив бренду.

Офіс продажів компанії Xi 'an Yihui, виробниче обладнання

Компанія Xi'an Yihui має високий рівень науково-дослідної та розробної здатності

Передове виробниче обладнання та технології компанії Xi'an Yihui

Ідеальне післяпродажне обслуговування

Одним словом, як професіоналЛеналідомід191732-72-6 виробника, у нас є передові технології, перевага масштабу, найкраща якість, багатий виробничий досвід і чудові послуги. Ці переваги зроблять нашуЛеналідомід APIвиділитися в ринковій конкуренції та завоювати більше довіри та підтримки клієнтів. якщо вам потрібноЛеналідомід, будь ласка, зв’яжіться з нами в будь-який час. ми відповімо вам якнайшвидше.

наша контактна інформація:

E-mail: sales@yihuipharm.com
Тел.: 0086-29-89695240
WeChat або WhatsApp: 0086-17792415937

Популярні Мітки: леналідомід 191732-72-6, Китай леналідомід 191732-72-6 виробники, постачальники, фабрика